Verhütung ohne Hormone: Wirkstoff für Männer in Sicht

Das Team hat sich ein Protein genauer angeschaut, das an der Zellteilung beteiligt ist, die Cyclin-abhängige Kinase (CDK2). Es spielt eine Rolle bei der Produktion von Spermien: Mäuse ohne den CDK2-Rezeptor sind steril. Das Team hat eine bislang unbekannte Bindungsstelle der CDK2 entdeckt und ein Farbstoffmolekül, das zielgenau daran bindet. Ausgehend von diesem Farbstoff haben die Forschenden Zehntausende verschiedener Substanzen untersucht, um weitere zu finden, die möglichst perfekt zu der Bindungsstelle passen. Denn CDK2 gehört zu einer Enzym-Familie, und um Nebenwirkungen zu vermeiden, ist es wichtig, dass ein Wirkstoffkandidat wirklich nur CDK2 hemmt.

Die Forschenden untersuchten die drei erfolgversprechendsten Kandidaten und optimierten sie weiter. Der beste von ihnen mit dem Namen EF-4-177 war lange im Organismus nachweisbar und gelangte in die Hoden von Mäusen. Nach 28 Tagen hatte die Spermienzahl der Tiere um etwa 45 Prozent abgenommen.

Schon zuvor hatte das Team einen Vitamin-A-Rezeptor gefunden, der sich als Verhütungsmittel eignen könnte und in Tierversuchen keine Nebenwirkungen hatte. Mehrere Optionen steigern die Wahrscheinlichkeit, dass ein Kandidat es in klinische Studien am Menschen und schließlich als erstes nicht-hormonelles Verhütungsmittel für Männer auf den Markt schafft.

Quelle: DOI 10.1021/acs.jmedchem.2c01731